Los ingredientes inactivos (excipientes) y sus efectos en las drogas
Cuando los fabricantes de medicamentos crean un medicamento, tiene varios ingredientes. Obviamente, un medicamento contendrá ingredientes activos, los compuestos químicos que tratan la afección por la que en realidad está tomando el medicamento. Pero también contendrá ingredientes inactivos. Estos ingredientes inactivos se llaman excipientes.
¿Qué son Excipientes?
Los excipientes se incluyen en casi todos los medicamentos recetados, de venta libre y suplementos nutricionales.
Estos ingredientes pueden ser tintes, sabores, sustancias que funcionan para unir las píldoras, lubricantes y conservantes.
Algunos excipientes ayudan a que un medicamento se desintegre en partículas lo suficientemente pequeñas como para llegar al torrente sanguíneo más rápidamente. Otros protegen la estabilidad del producto para que tenga la máxima efectividad en el momento del uso (funcionan como conservantes). Los excipientes también pueden evitar que un medicamento se disuelva demasiado temprano en su sistema, protegiéndolo contra el malestar estomacal o una dosis demasiado alta inmediatamente después de tomar el medicamento.
Se supone que los excipientes o ingredientes inactivos son inertes, lo que significa que no tienen ningún efecto sobre usted, pero algunos pueden causar síntomas por sí mismos y, potencialmente, reacciones alérgicas o interactuar con los ingredientes activos del medicamento para causar resultados inesperados. Los ingredientes inactivos en un medicamento también pueden interactuar con los ingredientes activos en otro medicamento.
La palabra "excipiente" proviene del verbo latino excipere , que significa "sacar".
¿Cómo se usan los excipientes en los medicamentos?
La Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. Requiere la aprobación de excipientes utilizados en medicamentos nuevos. Entre otras cosas, un ingrediente inerte debe:
- Esté seguro en la cantidad o dosis utilizada en el medicamento
- No afecta la biodisponibilidad (la cantidad de fármaco activo que el cuerpo absorbe y puede usar) y el rendimiento o las acciones del medicamento
- Ser fabricado de acuerdo con buenos estándares
La FDA ha aprobado muchos excipientes: a principios de 2017 había más de 13,000 ingredientes inactivos en la base de datos de la FDA. Varían desde acacia (que es un espesante a base de goma de mascar) hasta sulfato de zinc.
Los aditivos de medicamentos pueden tomar la forma de saborizantes. Por ejemplo, el aceite de mandarina, el aceite de limón y el mentol están incluidos en la lista. O pueden ser colorantes como las tintas que aparecen en la lista de la FDA en una variedad de colores y formas.
Los aditivos pueden ser algo que la mayoría de las personas reconocería (como aceite mineral ligero o fructosa), o pueden ser algo con un nombre químico largo, casi incomprensible, como el copolímero de polietilenglicol injertado con alcohol polivinílico (3: 1; 45000 MW) o linoleoílo macrogolglicéridos.
Los excipientes más comunes incluyen almidón de maíz, lactosa, talco, estearato de magnesio, sacarosa, gelatina, estearato de calcio, dióxido de silicio, goma laca y glaseado.
Posibles problemas con los excipientes
Se supone que los excipientes en los medicamentos son inertes, lo que significa que no se supone que reaccionen con los ingredientes activos de un medicamento ni causen reacciones en las personas que toman el medicamento.
Sin embargo, en la práctica, no siempre funcionan como deberían.
Por ejemplo, las sales de calcio, que se utilizan como rellenos en medicamentos, pueden causar que sus intestinos no absorban ciertos antibióticos también. Hay muchas formas en que los rellenos pueden interferir con la absorción de otras drogas que van desde la unión con los medicamentos en el tracto digestivo, hasta interferir con la absorción en los intestinos y más. Los científicos que formulan los medicamentos deben tener en cuenta estas interacciones potenciales al diseñar los medicamentos. De hecho, los excipientes en un medicamento podrían reaccionar interactuando con los excipientes en otro medicamento.
Además, ciertamente es posible ser alérgico o intolerante a ingredientes "inertes" en un medicamento. Por ejemplo, muchas personas son intolerantes a la lactosa, sin embargo, la lactosa se usa con frecuencia para formular medicamentos. Además, algunas personas son alérgicas al maíz, sin embargo, las tabletas y otras formulaciones de medicamentos a menudo contienen almidón de maíz como aglutinante o relleno.
Finalmente, algunas personas reaccionan a los agentes colorantes utilizados en los medicamentos (y en los alimentos). Un ejemplo es tartrazina o FD & C amarillo # 5 que es un colorante alimentario artificial de uso común.
Un ejemplo que ilustra el potencial de los excipientes para causar reacciones alérgicas, y cómo evitar estas reacciones alérgicas puede requerir un poco de esfuerzo, incluye esta lista de ingredientes inactivos en caramelos de Halloween que pueden causar reacciones alérgicas.
Si tiene dudas sobre los excipientes utilizados para preparar un medicamento en particular, hable con su farmacéutico al respecto. Ella tiene acceso a la lista completa de ingredientes.
Fuentes:
Abrantes, C., Duarte, D. y C. Reis. Una visión general de los Exipientes farmacéuticos: ¿seguro o no seguro? . Revista de Ciencias Farmacéuticas . 2016. 105 (7): 2019-26.
Perez-Ibarbia, L., Majdanski, T., Schubert, S., Windhab, N., y U. Schubert. Revisión de seguridad y reglamentación de colorantes comúnmente utilizados como excipientes en aplicaciones farmacéuticas y nutracéuticas. Revista Europea de Ciencias Farmacéuticas . 2016. 93: 264-73.
Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos. Base de datos de ingredientes inactivos. https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ucm113978.htm